阿魏酸和三七總皂苷,三七總皂苷的藥物應用
發(fā)布時(shí)間:2023-06-17 07:51
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本文目錄一覽三七總皂苷的藥物應用2,大孔吸收樹(shù)脂在現代中藥生產(chǎn)中的應用3,為何血栓通要用10GS稀釋4,治療腦血栓的中藥有哪些5,阿魏酸的成分6,請教37皂角苷有哪些功效對人體有哪類(lèi)好處7,血塞通針劑主要成分是什么8,怎樣才能更好的治好……
本文目錄一覽
1,三七總皂苷的藥物應用
三七總皂苷目前主要用應用心腦血管疾病類(lèi)的藥品、保健品等如“血塞通”“復方丹參滴丸”
2,大孔吸收樹(shù)脂在現代中藥生產(chǎn)中的應用
大孔吸收樹(shù)脂在現代中藥生產(chǎn)中的應用大孔吸附樹(shù)脂是近代發(fā)展起來(lái)的一類(lèi)有機高聚物吸附劑,70年代末開(kāi)始將其應用于中草藥成分的提取分離。中國醫學(xué)科學(xué)院藥物研究所植化室試用大孔吸附樹(shù)脂對糖、生物堿、黃酮等進(jìn)行吸附,并在此基礎上用于天麻、赤勺、靈芝和照山白等中草藥的提取分離,結果表明大孔吸附樹(shù)脂是分離中草藥水溶性成分的一種有效方法。用此法從甘草中可提取分離出甘草甜素結晶。以含生物堿、黃酮、水溶性酚性化合物和無(wú)機礦物質(zhì)的4種中藥有效部位的單味藥材(黃連、葛根、丹參、石膏)水提液為樣本,在LD605型樹(shù)脂上進(jìn)行動(dòng)態(tài)吸附研究,比較其吸附特性參數。結果表明除無(wú)機礦物質(zhì)外,其它中藥有效部位均可不同程度的被樹(shù)脂吸附純化。不同結構的大孔吸附樹(shù)脂對親水性酚類(lèi)衍生物的吸附作用研究表明不同類(lèi)型大孔吸附樹(shù)脂均能從極稀水溶液中富集微量親水性酚類(lèi)衍生物,且易洗脫,吸附作用隨吸附物質(zhì)的結構不同而有所不同,同類(lèi)吸附物質(zhì)在各種樹(shù)脂上的吸附容量均與其極性水溶性有關(guān)。用D型非極性樹(shù)脂提取了絞股藍皂甙,總皂甙收率在2.15%左右。用D1300大孔樹(shù)脂精制“右歸煎液”,其干浸膏得率在4~5%之間,所得干浸膏不易吸潮,貯藏方便,其吸附回收率以5-羥甲基糖醛計,為83.3%。用D-101型非極性樹(shù)脂提取了甜菊總甙,粗品收率8%左右,精品收率在3%左右。用大孔吸附樹(shù)脂提取精制三七總皂甙,所得產(chǎn)品純度高,質(zhì)量穩定,成本低。將大孔吸附樹(shù)脂用于銀杏葉的提取,提取物中銀杏黃酮含量穩定在26%以上。江蘇色可賽思樹(shù)脂有限公司整理用大孔吸附樹(shù)脂分離出的川芎總提物中川芎嗪和阿魏酸的含量約為25%~29%,收率為0.6%。另外大孔吸附樹(shù)脂還可用于含量測定前樣品的預分離。黃酮精制純化張紀興等對地錦草的提取工藝進(jìn)行了研究,旨在提高總黃酮的收率,選用D101型大孔樹(shù)脂,以地錦草總黃酮含量為考察指標,采用L9(34)正交試驗表,以直接影響地錦草總黃酮收率的上柱量、吸附時(shí)間及洗脫液的濃度為實(shí)驗因素,每個(gè)因素取3個(gè)水平。結果10ml樣品液(每1ml75%乙醇液含地錦草干浸膏0.5g)上柱、靜置吸附時(shí)間30min、用95%乙醇洗脫地錦草總黃酮為最佳工藝;洗脫液干燥后的總固體物中的地錦草總黃酮含量大于16%,高于醇提干浸膏的7.61%,且洗脫率大于93%。高紅寧等采用紫外分光光度法測定苦參中總黃酮的含量,使用AB-8型大孔吸附樹(shù)脂對苦參總黃酮的吸附性能及原液濃度、pH值、流速、洗脫劑的種類(lèi)對吸附性能的影響進(jìn)行了研究,結果AB-8型樹(shù)脂對苦參總黃酮的適宜吸附條件為原液濃度0.285mg/ml、pH值4、流速每小時(shí)3倍樹(shù)脂體積、洗脫劑用50%乙醇時(shí),解吸效果較好,表明AB-8型樹(shù)脂精制苦參總黃酮是可行的。麻秀萍等用不同型號的大孔吸附樹(shù)脂研究了中藥銀杏葉的提取物銀杏葉黃酮的分離,發(fā)現S-8型樹(shù)脂吸附量為126.7mg/g,洗脫溶劑的乙醇濃度90%,解吸率52.9%,AB-8型樹(shù)脂吸附量102.8mg/g,用溶劑為90%的乙醇解吸,解吸率是97.9%,表明不同型號的樹(shù)脂對同一成分的吸附量、解吸率不同。崔成九等用大孔樹(shù)脂分離葛根中的總黃酮,將用70%乙醇提取的葛根濃縮液加到大孔樹(shù)脂柱上,先用水洗脫,再用70%乙醇洗脫至薄層色譜(TLC)檢查無(wú)葛根素斑點(diǎn)為止,結果葛根總黃酮收率為9.92%(占生藥總黃酮的84.58%),高于正丁醇法的5.42%。兩種方法的主要成分基本一致,但用大孔樹(shù)脂法分離葛根總黃酮具有收率高、成本低、操作簡(jiǎn)便等優(yōu)點(diǎn),可供大生產(chǎn)使用。皂苷精制純化赤芍為中藥,其主要成分為芍藥苷、羥基芍藥苷、芍藥苷內酯等化合物,簡(jiǎn)稱(chēng)赤芍總苷。姜換榮等用大孔吸附樹(shù)脂分離赤芍總苷,芍藥以70%的乙醇回流提取,減壓濃縮,過(guò)大孔吸附樹(shù)脂柱,分別用水、20%乙醇洗脫,收集20%乙醇洗脫液,減壓濃縮得赤芍總苷,并用高效液相色譜法(HPLC)對所得赤芍總苷中的芍藥苷含量進(jìn)行測定,赤芍總苷的收率為5.4%,其中芍藥苷的含量為75%。本法操作簡(jiǎn)便,得率穩定,產(chǎn)品質(zhì)量穩定。金芳等用D101型大孔吸附樹(shù)脂吸附含芍藥中藥復方提取液,以排除其他成分的干擾,并將50%乙醇洗脫液用HPLC法測定,結果可以快速準確地測定復方中藥制劑中的芍藥苷含量,且重現性好,回收率較高。臧琛等以中藥抗感冒顆粒中芍藥苷含量為指標,比較了醇沉、超濾及大孔吸附樹(shù)脂精制3種方法,結果芍藥苷的含量大小依次為醇沉、大孔樹(shù)脂、超濾法。醇沉法含量雖高,但工藝較為復雜,耗時(shí)長(cháng)。陳延清采用HPLC法測定丹參素、芍藥苷的含量,選用7種不同類(lèi)型的大孔吸附樹(shù)脂(X-5,AB-8,NK-2,NKA-2,NK-9,D3520,D101,WLD),精制后提取物的含固率顯著(zhù)降低,丹參素的損失都很大,X-5,AB-8,WLD3種樹(shù)脂對芍藥苷的保留率都在80%以上。7種大孔樹(shù)脂在樂(lè )脈膠囊的精制中對丹參素保留率都很低,因而對丹參藥材不宜采用;部分類(lèi)型樹(shù)脂對精制芍藥苷類(lèi)成分可以采用。茍奎斌等采用大孔吸附樹(shù)脂,用HPLC法測定肝得寧片中的連翹苷的含量,用DA-101型樹(shù)脂吸附樣品,以水洗脫干擾成分,將70%乙醇洗脫液用于含量測定。利用HPLC法檢測大孔樹(shù)脂柱處理過(guò)的樣品液,操作步驟少,色譜性污染小,柱壓低,具有分離度高、專(zhuān)屬性強及重現性好、靈敏度高等特點(diǎn)。蔡雄等研究D101型大孔吸附樹(shù)脂富集、純化人參總皂苷的工藝條件及參數。人參提取液45ml(5.88mg/ml)上大孔樹(shù)脂柱(15mm×90mm,干重2.52g),用蒸餾水100ml、50%乙醇100ml依次洗脫,人參總皂苷富集于50%乙醇洗脫液中,且該法除雜質(zhì)能力強;通過(guò)大孔吸附樹(shù)脂富集與純化后,人參總皂苷洗脫率在90%以上,50%乙醇洗脫液干燥后總固物中人參總皂苷純度可達60.1%。劉中秋等研究了大孔樹(shù)脂吸附法富集保和丸中有效成分的工藝條件及參數,以保和丸中的陳皮的主要成分橙皮苷和總固物為評價(jià)指標。結果保和丸提取液(500mg/ml)5ml上D101型大孔樹(shù)脂柱(15mm×10mm),吸附30min后,先用100ml蒸餾水洗脫除去雜質(zhì),然后用100ml50%乙醇洗脫橙皮苷為最佳工藝條件;通過(guò)大孔樹(shù)脂富集后橙皮苷洗脫率在95%以上,50%乙醇洗脫液干燥后總固物約為處方量的4%。劉中秋等將D101型大孔樹(shù)脂用于分離三七皂苷,結果吸附量為174.5mg/g,用50%乙醇解吸,解吸率達80%,產(chǎn)品純度71%。金京玲用D101型樹(shù)脂提取分離蒺藜總皂苷,結果吸附量為6mg/g,用濃度為80%的乙醇解吸,解吸率為96%。劉中秋等研究了中藥毛冬青中的有效成分毛冬青總皂苷的提取分離工藝,選用D101型大孔吸附樹(shù)脂,結果吸附量為120mg/g,用50%乙醇解吸,解吸率為95%,產(chǎn)品純度71%。上述結果表明同一型號的樹(shù)脂對不同成分的吸附量不同。杜江等將D3520型大孔吸附樹(shù)脂用于黃褐毛忍冬總皂苷的提取分離,并與原工藝有機溶劑提取法進(jìn)行比較,結果總皂苷的純度、得率均明顯高于原法,且工藝簡(jiǎn)化、成本降低。生物堿精制純化傳統方法一般用陰離子交換樹(shù)脂分離純化生物堿,解吸時(shí)需要用酸、堿或鹽類(lèi)洗脫劑,會(huì )引入雜質(zhì),給后來(lái)的分離帶來(lái)不便,換用吸附樹(shù)脂則可避免此類(lèi)問(wèn)題。劉俊紅等將3種大孔吸附樹(shù)脂(D101,DA-201,WLD-3)應用于延胡索生物堿的提取分離,方法是讓延胡索水提取液通過(guò)已處理過(guò)的樹(shù)脂柱,用水洗至流出液無(wú)色,然后分別用30%,40%,50%,60%,70%,80%,90%,95%乙醇依次洗脫,收集各段洗脫液,進(jìn)行薄層鑒別。結果從樹(shù)脂上洗脫的延胡索乙素占總生藥量D101型為0.069%,WLD-3型為0.072%,DA-201型為0.053%。樹(shù)脂柱用40%乙醇洗脫后除去了干擾性成分,便于用HPLC法測定,保護了色譜柱,且經(jīng)過(guò)大孔吸附樹(shù)脂提取分離的延胡索生物堿成品體積小,相對含量高,產(chǎn)品質(zhì)量穩定,具有良好的生理活性。羅集鵬等將大孔吸附樹(shù)脂用于小檗堿的富集與定量分析,把黃連粉末以70%甲醇超聲提取30min,加到已處理的大孔樹(shù)脂小柱上,用pH值為10~11的水洗脫,再用含0.5%硫酸的50%甲醇80ml洗脫,洗脫液用10%氫氧化鈉調至堿性后,于水浴上揮去大部分溶劑,并轉移至10ml量瓶中,用水稀釋至刻度,以HPLC法測定,結果小檗堿與其他生物堿能很好地分離。表明大孔吸附樹(shù)脂對醛式或醇式小檗堿具有良好的吸附性能,且不易被弱堿性水解吸,可用于黃連及其制劑尤其是含糖制劑中小檗堿的富集和水溶性雜質(zhì)的去除。楊樺等采用大孔吸附樹(shù)脂比較并篩選烏頭類(lèi)生物堿的提取分離最佳工藝條件,將川烏水提取液制備成8ml/g濃縮液,上柱,測定總生物堿的含量,結果該方法可分離出樣品中85%以上的烏頭類(lèi)生物堿,同時(shí)可除去浸膏中總量為82%的水溶性固體雜質(zhì)。復方制劑精制純化饒品昌等用大孔樹(shù)脂D1300,通過(guò)正交試驗探討了右歸煎液的精制工藝,結果影響精制的主要因素為右歸煎液濃度、流速和徑高比,樹(shù)脂最大吸附量為1.10g生藥/ml,吸附回收率為83.34%(以5-羥甲基糖醛計)。晏亦林等將四逆湯提取液上大孔樹(shù)脂,水洗后用70%乙醇洗脫,四逆湯精制樣品的TLC測試結果表明,經(jīng)大孔樹(shù)脂處理后3味主要成分基本能檢出,樹(shù)脂處理前后樣品的HPLC圖譜峰位、峰形基本相似,但TLC及HPLC圖譜中烏頭堿特征峰不明顯。使用方法在運用大孔吸附樹(shù)脂進(jìn)行分離精制工藝時(shí),其大致操作步驟為:大孔吸附樹(shù)脂預處理——樹(shù)脂上柱——藥液上柱——大孔吸附樹(shù)脂的解吸——大孔吸附樹(shù)脂的清洗、再生。由于每一個(gè)操作單元都會(huì )影響到大孔吸附樹(shù)脂的分離效果,因此對大孔吸附樹(shù)脂的精制工藝和分離技術(shù)的要求就相對較高。使用注意事項該類(lèi)樹(shù)脂在通常的儲存及使用條件下性質(zhì)十分穩定,不溶于水、酸、堿及有機溶劑,也不與它們發(fā)生化學(xué)反應。搬運、裝卸操作應輕緩,堆放穩定、規則,勿猛烈摔打。如灑落會(huì )導致地面濕 滑,要注意防止滑倒。儲存此種材料的儲存溫度請勿高于90℃,最高使用溫度180℃。濕態(tài)0℃以上保存。儲存狀態(tài)下請保持包裝密封完好,以防失水;如發(fā)生干燥失水,應以乙醇浸泡干態(tài)樹(shù)脂約2小時(shí),用清水洗干凈后再重新包裝或使用。嚴防冬季將球體凍裂。如發(fā)現凍結現象,請于室溫下緩慢融化。運輸或儲存過(guò)程中嚴防和有異味、有毒物品及強氧化劑混雜堆放。前景大孔吸附樹(shù)脂純化技術(shù)在中藥制藥工業(yè)中是有發(fā)展前景的實(shí)用新技術(shù)之一,盡管它在中藥有效成分的精制純化方面還存在著(zhù)一些問(wèn)題。隨著(zhù)研究的深入以及相關(guān)標準、法規的進(jìn)一步完善,一定會(huì )開(kāi)發(fā)出高選擇性的樹(shù)脂,以進(jìn)一步提高中藥有效成分的提取、分離、富集效率。
3,為何血栓通要用10GS稀釋
同問(wèn),血栓通靜推用生理鹽水,因為等滲溶液能起效快?靜滴用10%葡萄糖是因為什么?但臨床上多用5%,暫未見(jiàn)不良反應。
4,治療腦血栓的中藥有哪些
缺血性腦血管病的中醫治療 2.1 降纖、溶栓藥 這類(lèi)藥物中以蛇類(lèi)、水蛭和地龍研究得較多,蛇包括各類(lèi)毒蛇,如蝮蛇、白花蛇、烏梢蛇和眼鏡蛇等,蛇有祛風(fēng)通絡(luò )和護肝止痙的作用。治療中風(fēng)有名的古方,組方中有蛇者,如人參再造丸、回天再造丸、再造丸、舒風(fēng)再造丸、活絡(luò )丸、大活絡(luò )丸、人參搜風(fēng)丸等。水蛭具有破血逐瘀之功,是治療中風(fēng)的常用藥物,治療中風(fēng)各種古方、組方中有水蛭者如麝香抗栓丸。地龍有竄通經(jīng)絡(luò )和熄風(fēng)止痙的作用,治療中風(fēng)有名的古方在組方中有地龍者,如醒腦再造丸、回天再造丸、舒風(fēng)再造丸、麝香抗栓丸、大活絡(luò )丸、小活絡(luò )丸,還有王清任《醫林改錯》中有名的補陽(yáng)還五湯。 2.1.1 蛇毒制劑 蛇毒是含蛋白質(zhì)的混合物,有20多種氨基酸,具有蛋白質(zhì)的特性、多種酶的作用,由蝮蛇毒中提取的一種酶制劑,稱(chēng)為蝮蛇抗栓酶。蝮蛇抗栓酶(Svate)有大連蝮蛇抗栓酶、清栓酶、精制蝮蛇抗栓酶、江浙蝮蛇抗栓酶和去纖酶等。藥理作用:Svate是以精氨酸酯酶為主的復合酶制劑,除含凝血酶外,還含有精氨酸酯酶活性的激肽釋放酶(Kalliknein),這種酶有抗凝、溶栓、去纖、降脂、擴張血管、改善腦循環(huán),促進(jìn)神經(jīng)細胞功能恢復的作用。力源精純抗栓酶(Liyuan pure lysoethrombusase)又名注射用降纖酶,是以我國尖吻蝮蛇(又名五步蛇)毒為原料,經(jīng)現代生物技術(shù)分離、純化而精制的蛇毒制劑。藥理作用:力源精純抗栓酶為纈氨酸蛋白水解酶,能直接作用于血中的纖維蛋白α-鏈釋放出肽A,此時(shí)生成的肽A血纖維蛋白體的纖溶系統,誘發(fā)t-PA的釋放,增強t-PA的活性,促進(jìn)纖溶酶的生成,使已形成的血栓得以迅速溶解。由于降低了血中纖維蛋白原,產(chǎn)生明顯的抗凝效果,可防止血栓再形成。另外,還可降低血液粘度和降低血小板聚集,進(jìn)而清理、疏通和改善微循環(huán),使缺血部位的功能得以恢復。本品不含出血毒素,因此很少引起出血并發(fā)癥。 2.1.2 海王降纖酶(DF-Neptun) 取材于尖吻蝮蛇毒素,是單一成分蛋白水解酶。藥理作用:海王降纖酶促使t-PA釋放,激活纖溶酶原,促使體內纖溶酶抑制物PAI(Plasˉminogen Activator Inhibitor)等纖溶酶抑制因子的濃度降低,從而增強纖溶系統的活性,使血栓快速溶解。海王降纖酶還有選擇性地促使血纖維蛋白原降解,使其濃度降至一定水平,減少血栓形成的基質(zhì),進(jìn)而阻止血栓形成和抑制血栓增大。另外,還可降低血液粘度、抑制血小板和紅細胞聚集,從而改善微循環(huán)。 2.1.3 巴曲酶(Batroxobin) 是從巴西蝮蛇毒中提取。藥理作用:分解纖維蛋白原、抑制血栓形成。巴曲酶選擇性地作用于纖維蛋白原A鏈神經(jīng)末端的精氨酸和甘氨酸之間,釋放纖維蛋白肽A。此時(shí)所形成的纖維蛋白單體和血纖維蛋白多聚體容易被分解,形成血纖維蛋白分解產(chǎn)物(FDP)、血纖維蛋白原分解產(chǎn)物(FGDP),使凝固血栓的架橋在血中迅速被分解消失,因而可抑制血栓形成。溶解血栓,巴曲酶可促使血中t-PA的釋放,t-PA將血纖維蛋白溶酶原轉變成血纖維蛋白溶酶。另外,巴曲酶分解血纖維蛋白原,生成降解A鏈纖維蛋白單體,此單體對t-PA促進(jìn)血纖維蛋白溶酶的生成有增進(jìn)的作用??傊?,巴曲酶能促使纖維蛋白溶酶的生成,而纖維蛋白溶酶是溶解血栓的重要物質(zhì),另外,還能降低血粘度,抑制血小板的聚集,因而降低血管阻力和改善微循環(huán)。 2.1.4 抗血栓素(ATX、Ⅰ-Ⅱ) 是從眼鏡蛇毒中提取的抗凝物質(zhì)。藥理作用:ATX具增強纖溶活性、激活纖溶酶原-纖溶酶系統的作用,使纖維蛋白原溶解轉變?yōu)槔w維蛋白原的降解產(chǎn)物,降低纖維蛋白原,有效地降低了血漿粘度,有利于梗塞區功能的恢復。中藥蛇毒制劑治療腦梗塞,與西藥溶栓藥一樣強調治療時(shí)機是取得療效的關(guān)鍵。蛇毒制劑的出血并發(fā)癥明顯低于西藥溶栓藥,應用時(shí)一定要經(jīng)頭CT或MRI排除顱內出血,無(wú)出血素質(zhì)或出血性疾病者。 2.1.5 水蛭制劑 鮮水蛭(Hirudo)主要含水蛭素(Hirudin)有破血逐瘀之功。藥理作用:水蛭有抗凝、溶栓、擴張血管和改善微循環(huán)的作用?,F介紹幾種應用于臨床的水蛭制劑:(1)抗卒丸系水蛭制劑:有報道119例腦梗塞和7例腦出血恢復期患者,CT改善時(shí)間30天以?xún)日甙霐狄陨?,明顯高于對照組。作者認為水蛭有明顯的抗凝作用,不適于出血性中風(fēng)患者。(2)血栓心脈寧:組方有川芎、丹參、水蛭等。(3)疏血通注射液:藥物組成為水蛭、地龍等。(4)通心絡(luò )膠囊:藥物組成有人參、水蛭、全蝎等。 2.1.6 地龍制劑 性善竄通,有通經(jīng)活絡(luò )之功效。(1)蚓激酶(Lumbrokionase)是由特殊品種蚯蚓用生化分離技術(shù)制備的水解蛋白酶,是一種多分酶制劑,分別屬于兩種類(lèi)型酶,即纖維蛋白溶酶原激活物(Plasminogen Activator)和纖維蛋白溶酶(Plasmin)是一種降纖和溶栓藥物。藥理作用:主要是纖維蛋白溶酶原激活物和纖維蛋白溶酶,都是溶解血栓的重要物質(zhì),它還含有類(lèi)似t-PA的成分,使蚓激酶具有一種特性,在纖維蛋白存在時(shí),才能夠起作用。因此,不會(huì )出現高纖溶狀態(tài)時(shí)的出血傾向,此特性?xún)?yōu)于尿激酶和鏈激酶。另外,它還可降低纖維蛋白原含量、抑制纖維蛋白原生成纖維蛋白,并有降低血粘度和血小板聚集的作用。目前幾種蚓激酶有百奧蚓激酶、普恩復和博洛克等。(2)地龍粗制劑或復方:①補陽(yáng)還五湯(現有消栓口服液):藥物組成有黃芪、歸尾、川芎、赤芍、地龍、桃仁等。②小洛絡(luò )丸:藥物組成有膽南星、地龍、草烏、麝香、沒(méi)藥等。此方對腦血管病后遺的半身不遂、麻木、疼痛效果較好。③大活絡(luò )丸:藥物組成有人參、茯芩、地龍、蘄蛇等50味中藥。 據曲戈霞選用ADP誘導體外血小板聚集實(shí)驗、血粘度實(shí)驗、復鈣實(shí)驗測定、凝血酶原實(shí)驗測定及纖溶活性測定等,五項測試指標對比較常用的50種活血化瘀中藥進(jìn)行篩選,證明其中具有強烈抗凝、溶栓活性的中藥有白僵蠶、元胡、白附子、山豆根、姜黃、白干姜等6種,具有部分抗凝作用的中藥有當歸、黃芪、五靈脂、牛膝、桂枝、益母草、紅花、桃仁等26種。 2.2 擴張血管藥物 2.2.1 銀杏葉及銀杏葉制劑 銀杏樹(shù)又名百果樹(shù),銀杏葉的治療作用在我國古代醫書(shū)中早有記載,銀杏葉提取物是純天然植物藥。20世紀70年代,我國已將銀杏葉提取物制成銀杏葉片,當時(shí)取名為“6911”片,治療心血管疾病取得一 定的療效。當時(shí)德法兩國將銀杏葉提取物用于治療腦血管病取得很好效果。1983年在銀杏葉提取物中發(fā)現銀杏苦內酯(Ginkgolide)是一種高效的血小板活化因子(Platelet-activating factor,PAF)拮抗劑。如今銀杏葉提取物,在歐洲許多國家已有產(chǎn)品,如Tanakan(法國)、Tebonin(德國)、Rokan(德國)、金納多注射液(德國);在國內有銀杏葉片、杏靈顆粒、天保寧、舒血寧等。藥理作用:抗血小板聚集和抗血栓形成,銀杏葉提取物具有高效的抗血小板活化因子的作用,經(jīng)大量藥理學(xué)實(shí)驗證明,PAF是迄今最強的致血小板聚集和形成血栓的內源性活性物質(zhì),因此,銀杏葉提取物是治療缺血性腦血管病一種比較理想的藥物。其還能逆轉異常的血液流變性,提高紅細胞的變形能力,降低血液粘度,有利于疏通小血管內的血液瘀滯,有利于缺血后腦功能的恢復。銀杏葉提取物的主要成分是杏仁總黃酮苷,有較強的抗氧化,抗自由基以及升高SOD的活性和降低LPO含量的作用。此外還有擴張腦血管,增加腦血流量,改善微循環(huán)和促進(jìn)智能恢復的作用。關(guān)于銀杏葉制劑治療腦梗塞的報道很多,如一組治療腦梗塞45例,總有效率94%,治療前后血液流變學(xué)有關(guān)指標的變化亦有顯著(zhù)差異。舒血寧與脈絡(luò )寧聯(lián)合治療腦梗塞患者118例,基本痊愈33例,顯效52例,進(jìn)步26例,總有效率94%,明顯優(yōu)于對照組。 2.2.2 葛根制劑 (1)葛根素注射液: 是從豆科植物野葛干燥根的總黃酮提取物中,經(jīng)分離和純化而得,主要成分為葛根素,純度高達98%。藥理作用:能擴張冠狀動(dòng)脈和腦血管,具有降低TXA 2 、提高PGI 2 和提高HDL的作用,從而能抗腦血管痙攣,降低血小板聚集和血粘度。能擴張冠狀動(dòng)脈和腦血管,顯著(zhù)改善缺血區腦組織的血液供應。并且具有受體阻滯作用,主要作用于β受體,對β受體影響甚微,緩和地降低心率和血壓,使心臟負荷明顯減輕,心肌耗氧量顯著(zhù)下降,從而有效地限制和縮小心肌梗死的范圍。降低兒茶酚胺,減少或阻斷細胞膜通道的開(kāi)放,防止或減輕細胞內鈣離子超載,從而起到保護心臟和擴張腦血管的作用。 (2)松齡血脈康: 由葛根、珍珠粉等藥物組成。有活血化瘀、寧心安神和平肝潛陽(yáng)等功效,有改善心、腦循環(huán),增加腦血流量和降低血壓的作用。 2.2.3 天麻制劑 天麻具有平肝潛陽(yáng)和熄風(fēng)止痙的作用,可根據不同癥候與養血、祛風(fēng)、化痰、通絡(luò )等類(lèi)藥物同用,可治療各種類(lèi)型的中風(fēng)。藥理作用:天麻含香莢蘭醇、香莢蘭醛、苷類(lèi)和生物堿等。有改善腦血流灌注和改善腦微循環(huán)、降血壓、降血脂和止痛鎮痙的作用。常用制劑有全天麻膠囊、天眩清(天麻素注射液Gastrodin Injection)、強力天麻杜仲膠囊、天麻丸、天麻祛風(fēng)丸。 2.2.4 脈絡(luò )寧注射液 系由玄參、牛膝等藥物經(jīng)化學(xué)提取后制成的復方注射液。藥理作用:有擴張血管,改善微循環(huán),增加纖溶活性,降低紅細胞聚集,降低血液粘滯性等作用。 2.2.5 當歸制劑 當歸有補血、活血、破血、養血之功,因而有活血化瘀的功效,是治療中風(fēng)配方中常用藥物。經(jīng)現代研究表明當歸主要成分含揮發(fā)油(主要是藁本內酯、占47%),其次為丁烯基內酯,有機酸(阿魏酸等)。藥理作用:能擴張血管,降低血小板聚集和抑制血小板中5-羥色胺(5-HT)的釋放和降低血粘度。當歸主要成分之一的阿魏酸鈉具有明顯的抗自由基和鈣拮抗作用。(1)當歸注射液(Angerica Acutiloba Injection):有一組報道當歸注射液和甘露醇治療48例急性期腦梗塞患者,有效率77.5%,明顯優(yōu)于對照組,治療前后血液流變學(xué)變化有顯著(zhù)改善(P<0.05),說(shuō)明當歸注射液可以顯著(zhù)改善血液流變學(xué)性狀。(2)華陀再造丸:藥物組方有當歸、川芎、白芍等。(3)活絡(luò )丸:藥物組方有蘄蛇、當歸等。(4)回生再造丸:藥物組方有黨參、當歸等。 2.2.6 川芎制劑 川芎有理氣活血之功,既能理氣,又能活血。川芎嗪注射液:1972年北京制藥工業(yè)研究所從川芎的生物堿中提取四甲基吡嗪(Terramethy pyrazine)命名為川芎嗪。藥理作用:能降低血小板聚集,擴張心、腦血管,改善微循環(huán),促進(jìn)腦功能的恢復。北京首都醫院應用川芎嗪注射液治療腦梗塞31例,總有效率84%。 2.2.7 黃芪注射液(Astragalus Injection) 黃芪有補中益氣,升陽(yáng)固表等作用。黃芪主要成分有黃酮及黃酮類(lèi)似物,黃芪皂苷類(lèi),氨基酸類(lèi)和生物堿等。藥物作用:有降低血小板聚集,降低血液粘滯度,擴張心、腦血管和清除自由基,有利于減輕腦缺血性損害。 2.2.8 刺五加(Acanthopanax Senticosus Harms)注射液 本草綱目中寫(xiě)道:“五加治風(fēng)濕萎痹、壯筋骨、其功良深”。刺五加成分共有8個(gè)化合物,他們是異秦皮定、β-谷甾醇、黃酮類(lèi)化合物,胡蘿卜苷、丁香苷、異秦皮定苷、紫丁香樹(shù)脂醇、琥珀酸和腺苷等。藥理作用:刺五加主要含黃酮類(lèi)物質(zhì),有擴張血管,增加心腦血流量,降低血液粘稠度,改善微循環(huán),增加紅細胞的氧飽和度作用。 2.2.9 燈盞花 主要成分是燈盞花素,有通經(jīng)活絡(luò )和活血化瘀之功效。藥理作用:有擴張腦血管、降低血管阻力,提高血腦屏障通透性,改善腦循環(huán),并能增加心腦血流量,提高免疫功能等。常用制劑有燈盞細辛片、燈盞花素、燈盞細辛注射液。昆明醫學(xué)院用燈盞細辛注射液治療62例腦梗塞患者總有效率91.9%,無(wú)明顯毒副作用。 2.2.10 適腦脈-30(Aethroma-30) 為小長(cháng)春花提煉出來(lái)的生物堿,含有長(cháng)春花素。藥理作用:有維持及恢復葡萄糖的氧化分解代謝的作用,使乳酸的產(chǎn)生恢復正常,二氧化碳的釋放亦恢復正常。由于生理性的二氧化碳張力的恢復,維持或恢復腦血管的擴張,從而增加缺血區的正常腦血流,改善腦微循環(huán)。 2.2.11 血栓通 系三七總皂苷注射液,三七是五加科人參屬植物,具有活血化瘀、止血消腫和滋補強壯的功能。藥理作用:能抗血小板聚集,擴張心、腦血管,降低血粘度,提高機體對缺氧的耐受力。 2.2.12 心腦靈(Seniovita) 組方有大蒜、山楂、白頭翁、大黃、山金車(chē)(野菊素)。藥理作用:擴張血管,增加心腦血流量,降低血小板聚集,降低血脂和輕度降血壓作用。 2.2.13 步長(cháng)腦心通 由黃芪、丹參、桃仁、紅花、乳香、地龍、全蝎等藥物組成,為益氣活血、化瘀通絡(luò )之品。藥理作用:擴張心、腦血管,抗血小板聚集,降低血粘度,降血脂,激發(fā)免疫系統和增強抗病能力。 2.3 抗血小板聚集藥物 2.3.1 丹參制劑 丹參有養血安神、活血化瘀之功,是防治心腦血管疾病常用藥物。藥物作用:有明顯抗血小板聚集作用,還有擴張血管,增加心、腦血流量,降低血粘度和抗自由基的作用。常用制劑有丹參片、復方丹參滴丸、活血 靈、麝香心腦樂(lè )、丹參舒心片、丹參注射液、復方丹參注射液。復方丹參滴丸組方為丹參、三七、冰片等,活血靈組方主要為丹參、赤芍、川芎、當歸等。有一組報道應用參脈注射液治療102例缺血性腦血管疾病患者,基本痊愈72例,顯效24例,進(jìn)步5例,明顯優(yōu)于對照組。麝香心腦樂(lè )組方主要有麝香和丹參。白求恩醫科大學(xué)治療82例腦血栓患者,總有效率97.6%。對TIA的效果最佳,治療前后血液流變學(xué)有關(guān)指標對比有明顯改善(P<0.01)。丹參舒心片每片(素片)重0.25~0.26g,每片含丹參醇浸膏0.2g。復方丹參注射液組方為丹參和降香,每支2ml,每1ml相當于丹參和降香各1g。 2.3.2 川芎制劑 川芎有理氣活血之功效。藥理作用:有抗血小板聚集,擴張血管,增加心、腦血流量的作用。主要制劑有川芎素片(阿魏酸鈉)、腦安膠囊、華陀再造丸、川芎嗪注射液。腦安膠囊組方有川芎、當歸、紅花、人參等,華陀再造丸組方有當歸、川芎等。 2.3.3 心腦舒通 是由傳統中藥全草提制的甾體皂苷制劑。藥理作用:有抗血小板聚集,降低纖維蛋白原,改善紅細胞變形能力,降低血粘度和改善心、腦血液循環(huán)的作用。 2.3.4 心達康(醋柳黃酮片) 是以沙棘(俗名醋柳)果實(shí)為原料,經(jīng)用現代技術(shù)提取加工而成的純天然藥物制劑。藥理作用:有抗血小板聚集和擴張心、腦血管的作用。 2.3.5 地奧心血康膠囊 系黃山藥甾體總皂苷。藥理作用:有抗血小板聚集,擴張心腦血管和抗自由基作用。 據國內資料介紹,抗血小板聚集的中藥有效成分可以歸納為以下幾類(lèi):(1)生物堿類(lèi):川芎提取物川芎嗪可通過(guò)抑制TXA 2 合成酶的活性,而抑制TXA 2 的生成,并抑制鈣的釋放和利用而抑制血小板的聚集。鉤藤提取物鉤藤堿可通過(guò)抑制膠原誘導的花生四烯酸(AA)的釋放和二磷酸腺苷(ADP)的合成而抑制血小板聚集。粉防己堿可通過(guò)拮抗鈣調素而抑制AA的釋放,抑制內源性PAF生成來(lái)抑制血小板聚集。由于川芎嗪抗血小板聚集的作用比較明確,因此臨床上是防治缺血性腦血管病的常用藥物。(2)皂苷類(lèi):人參皂苷可通過(guò)抑制AA、ADP及膠原誘導的TXA 2 合成而抑制血小板聚集。三七皂苷可通過(guò)升高PGI 2 含量、降低TXA 2 含量而抑制血小板聚集。另外,黃山藥皂苷、刺五加皂苷、蒺藜總皂苷、知母皂苷、燈盞花皂苷均有較強的抗血小板聚集作用。(3)有機酸類(lèi):這類(lèi)藥中最常見(jiàn)的阿魏酸是從當歸、川芎等活血化瘀中藥中提取的具有抗血小板聚集作用的活性成分,實(shí)驗表明阿魏酸是通過(guò)選擇性抑制TXA 2 的生成從而達到抗血小板聚集的作用。(4)酚類(lèi):芍藥酚是牡丹皮的活性成分之一,它可以明顯抑制ADP、膠原和腎上腺素誘導的人血小板聚集,抑制環(huán)氧化酶的活性而抑制血小板的聚集,因其療效確切,是防治心腦血管病的常用藥物。(5)萜類(lèi):銀杏葉中分離提取的銀杏內酯,為天然強活性PAF抑制劑,銀杏內酯A、B、C、J均被證實(shí)具有強的拮抗血小板活化因子的作用,其中銀杏內酯B作用最強,銀杏內酯具有強烈的抗血小板聚集作用。(6)木脂素類(lèi):海風(fēng)藤酮是從海風(fēng)藤中分離提取的有效成分,實(shí)驗證實(shí)它能明顯抑制PAF誘導的血小板聚集。(7)黃酮類(lèi):多種中草藥中含有天然黃酮類(lèi)化合物,銀杏葉中含有30多種黃酮類(lèi)成分,主要成分為槲皮素、山奈酚、異鼠李素等。實(shí)驗證明,黃酮類(lèi)具有明顯抗血小板聚集、擴張血管、改善微循環(huán)作用,主要是通過(guò)抑制凝血酶誘導的Ca 2+ 內流,從而達到抑制血小板聚集作用。 同濟醫院郭國際教授和他的研究生張永順,研究復方中藥制劑的加工過(guò)程及對腦梗塞的治療作用,他們篩選出水蛭(Hirudo)、川芎(Rhizoma chuanxiong)、銀杏葉(Folium Ginkgo)三味中藥配伍組成一個(gè)復方,研究中藥復方制劑的加工過(guò)程及對缺血性腦梗塞的治療作用,使其具備溶栓、抗凝、擴血管、腦保護的功效,然后分別對上述三味中藥進(jìn)行有效成分的提取和鑒定,將提取物按一定的比例混合,加入適量的蒸餾水及增溶劑制成復方制劑,再對復方制劑中的有效成分進(jìn)行鑒定。證明復方制劑中的各種有效成分基本不變。最后應用大鼠大腦中動(dòng)脈梗塞和血栓形成導致缺血性腦卒中的實(shí)驗模型,觀(guān)察復方制劑對腦缺血面積和由缺血造成的行為障礙的影響,同時(shí)進(jìn)行了復方制劑抗血小板聚集的研究。結果表明該中藥復方制劑明顯減少血栓形成后腦缺血面積,并能抑制由ADP誘導的大鼠血小板聚集。在同等劑量下腦保護作用強于單味中藥銀杏葉提取物,抗栓作用強于水蛭提取物。說(shuō)明應用中藥水蛭、川芎和銀杏葉配伍制成的復方制劑對缺血性腦血管病有較好的治療效果。該研究將會(huì )有良好的開(kāi)發(fā)前景。
5,阿魏酸的成分
別 名:安維那化學(xué)名稱(chēng):2-Propenoic acid,3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-分 子 式: C10H10O4成分分類(lèi): 有機酸及酚類(lèi)分子量:194
6,請教37皂角苷有哪些功效對人體有哪類(lèi)好處
三七總皂甙(三七總皂苷),主治活血祛瘀,通脈活絡(luò )。具有抑制血小板聚集和增添腦血流量的作用,用于腦血管后遺癥,視網(wǎng)膜中央靜脈阻塞,眼前房出血等。三七總皂甙(三七總皂苷),主治活血祛瘀,通脈活絡(luò )。具有抑制血小板聚集和增添腦血流量的作用,用于腦血管后遺癥,視網(wǎng)膜中央靜脈阻塞,眼前房出血等。
7,血塞通針劑主要成分是什么
血塞通針劑【不良反應】1.局部或全身皮疹。2.文獻報道使用本品過(guò)敏反應嚴重者產(chǎn)生胸悶、心慌、哮喘、血尿、急性腎功能衰竭,甚至過(guò)敏性休克。 【禁忌癥】1.過(guò)敏體質(zhì)者慎用。2 孕婦慎用。血塞通針劑主要成分是三七總皂苷,適用于視網(wǎng)膜中央靜脈阻塞,眼前房出血,青光眼,腦血管病后遺癥的治療,也可用于治療病毒性肝炎。
8,怎樣才能更好的治好腦血塞
血塞通注射液:
[主要成份]三七總皂苷(其主要成份為:人參皂苷Rb1, 人參皂苷Rg1,三七皂苷R1)。
[性 狀]本品為淡黃色或黃色澄明液體。
[藥理作用]能增加腦血管流量,擴張腦血管,改善血流動(dòng)力學(xué),降低腦缺血腦組織*含量,對腦缺血后海馬CA1區的遲發(fā)性神經(jīng)元損傷有明顯的保護作用。能抑制血栓形成,提高T-PA活性。能抑制ADP引起的家兔血小板聚集,花生四烯酸誘導的血小板聚集。有延長(cháng)凝血時(shí)間的作用,對缺氧所致的腦損傷具有保護作用。
[功能主治]活血祛瘀,通脈活絡(luò ),用于中風(fēng)偏癱,瘀血阻絡(luò )證;動(dòng)脈粥狀硬化性血栓性腦梗塞,腦栓塞,視網(wǎng)膜中央進(jìn)們靜脈阻塞見(jiàn)淤血阻絡(luò )證者。
[用法用量]靜脈注射:一次200—400MG,用5%--10%葡萄糖注射液250-500ML稀釋后緩緩滴注,一日一次,十五天為一療程,停藥1-3天后,可進(jìn)行第二療程。
[不良反應]個(gè)別患者出現咽干、頭昏、心慌和皮疹,停藥后均能恢復正常,偶見(jiàn)過(guò)敏反應。
[禁 忌]出血性腦血管病急性期禁用。人參、三七過(guò)敏患者禁用。
[注意事項]孕婦慎用。顏面皮膚潮紅,輕微頭脹痛不影響本品使用。偶有輕微皮疹出現,可繼續使用。若出現嚴重不良反應,應立即停藥,并進(jìn)行相應處理。糖尿病患者可用0.9%氯化鈉注射液代替葡萄糖注射液稀釋后使用。
[規 格]10ML:250MG
[貯 藏]密封、避光、置陰涼處。
[包 裝]每盒5支,安瓿包裝。
[有 效 期]二年。
9,阿魏酸用作食品添加劑有什么作用
阿魏酸又稱(chēng)肉桂酸,在GB 2760-2011中規定阿魏酸是允許使用的食品用天然香料。再看看別人怎么說(shuō)的。阿魏酸的應用阿魏酸除在醫藥是廣泛應用外,一些國家已批準將之作為食品添加劑。日本已允許用于食品抗氧化劑,美國和一些歐洲國家則允許采用一些含阿魏酸量較高的草藥、咖啡、香蘭豆等作為抗氧化劑。目前,阿魏酸在食品工業(yè)中主要有以下用途。1 生產(chǎn)香蘭素由于天然香蘭素賣(mài)價(jià)比合成香蘭素高得多,國外采用生物轉化法以阿魏酸為原料生產(chǎn)香蘭素的研究特別多。歸納起來(lái)主要有下列三種方式[17]:一是采用微生物產(chǎn)生的脫羧酶將阿魏酸脫羧產(chǎn)生香蘭素,二是將阿魏酸還原形成二氫阿魏酸,而后再合成香蘭素;三是將阿魏酸轉化成松柏醇再轉化成香蘭素。研究表明,一些細菌、真菌和酵母都能產(chǎn)生相應的酶系將阿魏酸轉化成香蘭素。但是,由于香蘭素對許多微生物的毒性較大,直接采用微生物生產(chǎn)香蘭素時(shí)微生物往往會(huì )將香蘭素轉化成毒性較低的香草酸[17],因此采用專(zhuān)一的酶來(lái)生產(chǎn)香蘭素效果更理想。2 用作防腐保鮮劑由于阿魏酸具有抗氧化和抗菌活性,故可用作食品保鮮劑。日本1975年即用阿魏酸保存柑桔和作為亞麻籽油、大豆油和豬油的抗氧化劑。一些氨基酸和二肽可作為其增效劑。與其它酚類(lèi)物質(zhì)相比,阿魏酸有兩個(gè)優(yōu)點(diǎn)。一是其抗氧化活性強。Heinonen等比較了沒(méi)食子酸、沒(méi)食子酸丙酯、咖啡酸、錦葵色素、翠雀素、兒茶素、表兒茶素、蘆丁、槲皮素在卵磷脂-脂質(zhì)體系統中的抗氧化活性發(fā)現,阿魏酸對氫過(guò)氧化物產(chǎn)生的抑制能力最強[18]。阿魏酸的另一優(yōu)點(diǎn)是對pH穩定,其pH穩定性顯著(zhù)強于綠原酸、咖啡酸和沒(méi)食子酸[19]。它的這一特性對在堿性條件下加工的食品非常重要,如蛋白質(zhì)的提取和組織化、水果脫皮等。值得提出的是,阿魏酸的一些衍生物表現出比阿魏酸更強的抗氧化活性[20],這為人們合成新型抗氧化劑提供了一條新途徑。除表現較強的抗氧化活性外,阿魏酸的抗菌活性也很強。Lattanzio等檢測了12種酚酸對對5種真菌(Sclerotiniasclerotiorum、Fusariumoxysporum、Altenariasp.、Botrytiscinerea、Penicilliumdigitatum)的抑菌能力,發(fā)現阿魏酸的活性最強[21]。阿魏酸對酵母菌也有較強的抑制作用,但活性低于山梨酸鉀。3 作為食品交聯(lián)劑在植物細胞壁中,阿魏酸可使多糖分子交聯(lián),目前,人們也利用它的這一特性來(lái)提高多糖粘度并制備食品膠,報道較多的是利用果膠和戊聚糖制備凝膠。如果多糖和蛋白質(zhì)上結合有阿魏酸,則可通過(guò)加入過(guò)硫酸銨、過(guò)氧化氫和漆酶或過(guò)氧化物酶處理使多糖和蛋白質(zhì)交聯(lián)而形成凝膠。生產(chǎn)上,可利用阿魏酸的交聯(lián)作用提高一些多糖、特別是低分子多糖的應用價(jià)值。由于阿魏酸及其氧化產(chǎn)物能與蛋白質(zhì)中的酪氨酸、賴(lài)氨酸和半胱氨酸反應,從而使蛋白質(zhì)交聯(lián),因此,在制備可食性蛋白膜時(shí),阿魏酸能能增加膜的機械強度,并降低膜對水蒸氣和氧氣的透性[22];同時(shí),阿魏酸也可通過(guò)減少蛋白質(zhì)中游離巰基含量,避免蛋白質(zhì)中巰基引起交聯(lián)而增加乳品在加熱過(guò)程中的熱穩定性[23]。由于它的這些特性,給阿魏酸在食品中的應用提供更寬廣的領(lǐng)域。4 在運動(dòng)食品中的應用運動(dòng)員在劇烈的運動(dòng)過(guò)程會(huì )造成機體的氧化損傷,許多運動(dòng)食品都需添加抗氧化劑。阿魏酸是一種潛在的抗氧化劑,且能刺激激素的分泌[24],所以目前國外很多運動(dòng)食品中都添加阿魏酸或含有阿魏酸的草藥。